记者从上海市科委获悉,上海宇耀生物科技有限公司近日与华东师范大学科研团队合作,在美国化学会知名期刊《ACS中央科学》发表论文,介绍了一种新型STAT3(信号转导与转录激活蛋白3)选择性小分子抑制剂YY201(代号),临床前研究显示,这种抑制剂对胰腺癌、三阴性乳腺癌、白血病等复杂难治性肿瘤具有优异的治疗潜力。目前,YY201一期临床研究正在中美两国同步进行,有望为全球患者带来福音。
近年来,信号转导与转录激活蛋白3成为肿瘤和自身免疫疾病治疗的“明星”靶标,很多科研团队在针对这个靶标研发新药。然而,科学家发现STAT3靶标的界面较为平坦,无法提供药物设计的“口袋”结构,所以新药研发难度很大,目前全球还没有相关药物获批上市。
YY201为何能克服这个难点,走完了临床前研究阶段?宇耀生物首席执行官周文波博士介绍,10年前,还在攻读博士学位的他和陈煌(论文共同第一作者)合作,在时任华东师范大学生命科学学院院长刘明耀教授的指导下,从头构建筛选体系,原创设计化合物母核,经过长达3年的反复筛选和化合物优化,最终研制出多款有潜在治疗效果的单靶点抑制剂。